AFM | 杉海创新携手优时颜实现六胜肽Pro精准递送——高活性强渗透

发布时间:2023-08-25 来源:本站

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近日,由优时颜、杉海创新、哈尔滨工业大学索维奇智能新材料实验室进行的有关六胜肽Pro离子液体促渗递送技术的研究成果以论文的形式刊登在国际材料领域的学术期刊《Advanced Functional Materials》。


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《Advanced Functional Materials》作为顶级材料科学类期刊,报告了材料科学各个方面的突破性研究,包括纳米技术,化学,物理和生物学。在材料学领域影响力极高,AFM最新期刊影响因子达到了19.2。


杉海创新一直致力于材料科学领域的研究,以“超分子智组装科技”为核心搭建技术体系,通过“超分子共晶强化技术”、“NaDES 定向萃取技术”、“超导协同促渗技术”、“生物酶绿色催化技术”、“微脂囊包裹技术”、“胜肽分级自组装技术”,进行美容护肤领域的功效原料研发、生产,以及对传统功效原料进行改性升级。现已建立了超分子配体数据库,实现了100多种功效原料通过分子自组装升级为超分子原料,发表了200多篇高水平SCI论文,申请了100多项核心技术专利。


1. 超导协同促渗技术——超分子溶剂

解决活性成分透皮递送、生物活性物低等难题


杉海创新针对一些活性成分因为分子量较大、溶解性差,导致透皮递送效果差、生物利用度低等问题,通过高通量筛选+AI算力设计出合适的生物基超分子溶剂作为促渗剂。


Q:什么是超分子溶剂?

A:超分子溶剂是由多个组分通过氢键连接成的稳定有序的混合物。呈液体状态,具有较低的熔点,优异的生物相容性。主要包括天然深共熔溶剂(NaDES)、天然离子液体(NaILs)和低转变温度混合物(LTTM)。活性成分会和超分子溶剂中的各组分之间进一步形成氢键和范德华力,体系中引入了更多的结合力的作用,不仅没有破坏原来的超分子溶剂的内部结构,反而使体系的结构更加稳定。


Q:如何解决渗透难、生物利用度低

超分子溶剂,通过分子静电势定性描述超分子体系中的电荷分布和静电作用,判断相互作用的强弱,超分子结构的某些位置带正电,某些位置带负电,所以超分子溶剂具有双亲性质。在进入角质层时,超分子溶剂亲油的一端靠近角质层,而在进入真皮层时,亲水的一端靠近真皮层。

我们通过高通量筛选+AI算力设计出匹配相应活性成分的两亲性离子液体作为透皮递送载体,在携带活性成分接触皮肤过程中会扰动一下皮肤屏障的磷脂双分子层,使它没那么规律和紧密,一些分子量较大的活性成分就可以通过细胞间通路渗透进去,进去之后,磷脂双分子层受正常的静电的作用又会逐步自组装回去,从而实现活性成分可以在屏障无损情况下促渗。

同时,凭借其范德华力、氢键等弱相互作用力,可以提高难溶性物质的溶解度,从而提高其生物利用度。


2. 原料研发联动品牌,科研成果解析

超分子智组装科技赋能品牌建立原料技术壁垒


六胜肽Pro作为公认的“黄金抗皱成分”,能够促进胶原蛋白、弹性纤维和透明质酸的合成,从而提升肌肤含水量,增强弹性与紧致度,帮助肌肤淡化纹路。因此六胜肽Pro已被广泛应用于帮助皮肤抗皱的护肤品中,但它也存在一些“小缺点”:分子量过大,令它拥有庞大的“身体”,从而导致它行动缓慢;加之它更亲近水分子,很难通过偏油性的肌肤表层,渗透进入肌肤深处,最终无法成功地实现深层抗皱的目标。


为提高六胜肽Pro的渗透性,优时颜通过研究医学界离子液体递送技术,寻找到适合六胜肽Pro的递送技术——「超分子促渗技术」。


由杉海创新、优时颜及哈尔滨工业大学索维奇智能新材料实验室联合共建的研究中心,通过筛选实验,将左旋肉碱与苹果酸以特定的配比组成离子液体,此时的它们具有更优秀的穿透性与携带能力,能够顺利搭载六胜肽Pro进入肌肤深处。


在此基础上,研究中心希望离子液体可以最大程度地发挥促渗功效。通过对比不同离子液体浓度的 4 组实验结果,筛选出能够最大程度地帮助六胜肽Pro渗透进入肌肤的黄金浓度,并将此浓度的离子液体与六胜肽Pro统称为超分子六胜肽Pro。


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纵坐标是六胜肽Pro累计浓度,横坐标是时间 不同浓度的离子液体随着时间的积累,对于六胜肽Pro的促渗效果 (5%和10%结果没有统计学差异)


在皮肤模型实验中,超分子六胜肽Pro的渗透性能得到了大幅提升。研究中心采用 CLSM (共聚焦激光扫描显微镜)分析法检测超分子六胜肽Pro的渗透情况后发现:未经过离子液体作用的六胜肽Pro荧光强度较弱,在皮肤深层无法检测到;经过离子液体处理的六胜肽Pro荧光强度显著增强,并分布在皮肤层深处。实验结果证实,超分子促渗技术可将六胜肽Pro的经皮渗透性提高3倍以上。


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研究中心进一步开展细胞-动物-人体3类实验,证实通过提升超分子六胜肽Pro的渗透性,能够增强其抗皱淡纹的能力。


在细胞模型实验中,与未处理的细胞相比,经由超分子六胜肽Pro处理的实验细胞,透明质酸与Ⅰ型胶原蛋白含量得到提升。其中透明质酸作为肌肤中的天然营养成分,对肌肤起到了重要的滋润作用。而Ⅰ型胶原蛋白在皮肤中起着支持作用,当它被分解,肌肤也随之降低弹性和韧性,从而引起肌肤松弛、纹路等问题。因此使用超分子六胜肽Pro后,可提升细胞合成透明质酸与Ⅰ型胶原蛋白的含量,来增强抗皱保湿的效果。


与此同时,研究中心通过建立裸鼠皮肤衰老模型,进一步证实超分子六胜肽Pro具有更强效的抗皱与保湿功效。实验结果显示:肌肤中胶原蛋白与透明质酸的含量均高于六胜肽Pro对照组,且SOD酶活性更强。


最终的临床实验中,研究中心也应用了超分子六胜肽Pro。当受试者连续使用含有超分子六胜肽Pro产品 28 天后,他们肌肤的弹性与保湿度得到了增强,与细胞和动物实验结果一致:超分子六胜肽Pro可以通过促生胶原和透明质酸,帮助肌肤淡化皱纹,增强保湿能力。并且在斑贴测试中,使用含有超分子六胜肽Pro产品的受试者表示:他们的肌肤并未出现不良反应。可见随着抗皱效果的提升,却并未带来高刺激性,也证明了超分子六胜肽Pro足够温和的特性。


3. 赋能品牌完善科学链路

为原料提供解决方案,打造差异化、高功效产品


从化妆品终端消费市场市场来看,现在越来越多的“成分党”在向“功效党”方向发展。消费者不再仅关注成分的添加比例,而且会更多地关注成分之间的互相搭配以及吸收生物利用度和透皮等。


通过超分子技术非常适合解决成分之间的相容性问题,包括互相搭配的透皮问题等。杉海创新在化妆品行业的超分子技术细分赛道上已经形成了非常独到的科研优势,已携手众多知名品牌共创高效原料。


未来,希望通过我们的技术赋予每个成分更多用途,解决原有成分的缺陷,并最大化发挥其本身的优点。以科技赋能品牌打造差异化、高功效产品,助力化妆品产业高质量发展。